GCGR/CHO
CBP71451
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| I. Background | |
| 胰高血糖素是一种胰腺肽激素，作为胰岛素的反调节激素，刺激葡萄糖通过肝脏释放， 维持葡萄糖稳态。GCGR 是一种 B 类 GPCR，最初被描述为与腺苷酸环化酶功能相连的胰 高血糖素结合体。它在维持葡萄糖稳态中起关键作用，因此被认为是治疗糖尿病的一个有 价值的靶点。 GCGR 的天然配体是胰高血糖素。胰高血糖素与受体结合激活 Gs 蛋白，从而激活腺苷 酸环化酶。GCGR 受体与天然配体胰高血糖素结合调节体内葡萄糖稳态，是Ⅱ型糖尿病的 重要药物靶点。 |
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| II. Background | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。GCGR CHO 药靶模型很好的模拟了体内 GCGR 的信号转导过程，原理见下图所示。 Figure 1. GCGR CHO 细胞模型原理图 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5μg/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for GCGR |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant GCGR/CHO constitutively expressing GCGR. |
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Figure 3. HTRF cAMP Assay with GCGR CHO (C14). |
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