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DRD2 (L) HEK293

CBP71498

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I. Background

      多巴胺(DA)是一种主要的儿茶酚胺神经递质,它与多巴胺受体(DRs)结合,因此 在中枢神经系统(CNS)中起着重要作用,包括睡眠、工作记忆、情绪、学习等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 组成的 G 蛋白偶联受体,根据它们对腺苷酸环 化酶(AC)活性的不同调节作用,分为 D1 样受体(DRD1 和 DRD5)和 D2 样受体 (DRD2、DRD3 和 DRD4)。D2 样受体与 Go 和 Gi 蛋白偶联,它们参与 AC 的失活,导 致胞质内 cAMP 水平降低。DA 与 D2 样受体的结合抑制 cAMP/PKA 信号通路,最终影响 CREB 磷酸化。DRD2 基因有两种剪接体,可产生不同长度(氨基酸数)的受体,称为 DRD2L 和 DRD2S。

 
II. Description

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。DRD2 (L) HEK293 药靶模型很好的模拟了体内 DRD2 的信号转导过程,原理见下图所示。
 



Figure 1. 
DRD2 (L) HEK293 细胞模型原理图

 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assays for DRD2

Transducer: Gi
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with DRD2(L) HEK293(C16).
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