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PTH2R CRE-Luc HEK293

CBP71476

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I. Background
      G 蛋白偶联受体(GPCR)是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神 经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外,还会抑制受体的组成活性。 甲状旁腺激素受体 2 (PTH2R)是 B1 类七次跨膜结构的 G 蛋白偶联受体,在大脑和 胰腺中高表达,参与钙转运、伤害感受和伤口愈合的调节。

      甲状旁腺激素受体有三种内源 性配体,分别是 39 个残基的结节基底肽(TIP39)、甲状旁腺激素(PTH)和甲状旁腺激 素相关肽(PTHrP)。PTH 和 PTHrP 调节肾脏中的钙、磷酸盐和氢离子。PTHrP 在多种组 织中表达,作为一种自分泌/旁分泌因子影响骨骼和软骨的发育。这两种配体优先结合 PTH1R,而 PTH2R 仅结合 PTH,而不结合 PTHrP。TIP39 与 PTH 具有有限的同源性,可 能通过其他方法激活 PTH2R。两种甲状旁腺激素受体都是 GPCR 胰高血糖素/分泌素/降钙 素亚家族的成员,它们募集 G 蛋白并通过细胞内腺苷环化酶/cAMP 途径发出信号。
 
II. Description
      PTH2R CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 PTH2R 的信号转导过 程,原理见下图所示。 



Figure 1. PTH2R CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

HEK293

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml puromycin++200 μg/ml hygromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for PTH2R

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Human
Tissue: kidney
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001(we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of PTH2R CRE-Luc HEK293 (C23).

 

 

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