SSTR2细胞筛选模型
发布时间:2025/01/15分类:技术文章来源:3044am永利集团
1. SSTR2
生长抑素（Somatostatin，SST）是一种环激素释放抑制肽，具有两种相似的生理功能亚型，即SST14和SST28，通过激活五个同源SST受体（SSTR1-5）负向调节细胞增殖、多种激素的释放和癌症抑制。
生长抑素受体（Somatostatin receptor，SSTRs）是 GPCR 超家族中的Class A家族的成员，共有 5 种亚型，分别为SSTR1-SSTR5，其中SSTR2是唯一一种有SSTR2a和SSTR2b这2种异构体的SSTR亚型受体蛋白。SSTR2广泛分布于正常组织中，如脑下垂体、胰岛、肾上腺、胸腺、胃肠道以及免疫系统等，在不同受体的组织，表达谱各不相同。SSTR2 在神经母细胞瘤、垂体腺瘤、黑色素瘤、甲状腺癌以及许多神经内分泌肿瘤中高表达。
2. 信号通路
SSTR2与其它同家族受体一样，在结合内源性多肽配体SST后可以与Gi蛋白偶联，通过调节腺苷酸环化酶活性进而抑制环腺苷酸的合成，将外源信号传递至胞内，从而参与调节多种激素的分泌，抑制细胞生长增殖。SSTR还能激活K+ 通道，促进细胞膜超极化，抑制门控Ca2+通道的激活，进而阻碍Ca2+内流，抑制胞吐，抑制荷尔蒙的分泌功能。当SSTR2或其它亚型与SST结合后，可以通过蛋白酪氨酸磷酸途径，SSTR导致蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）上调，使酪氨酸激酶去磷酸化而失活，并抑制促丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）等多种蛋白激酶，抑制癌基因、c-fos、c-mys、c-jun等转录激活，从而抑制DNA和蛋白质的合成。
Figure 1：SSTR信号通路
药物研发进展
最近，赛诺菲获得了Zucara Therapeutics公司靶向SSTR2的Ⅰ型糖尿病新药ZT-01的优先谈判权。目前，关于SSTR2靶点有多种药物在开发，部分在研药物进展如下：
SSTR2细胞筛选模型
为助力SSTR2靶点药物研发，南京科佰开发了一系列细胞筛选模型。部分细胞产品验证结果如下：
Figure 2：SSTR2 CHO验证结果
Figure 3：SSTR2 β-Arrestin CHO验证结果
Figure 4：hSSTR2/PANC02流式验证结果
Figure 5：hSSTR2/MC-38流式验证结果
Figure 6：hSSTR2/4T1流式验证结果
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