OPRM1 CHO

      阿片受体家族包括κ-阿片受体（KOP）、 δ-阿片受体（DOP）、µ-阿片受体（MOP） 和痛觉肽阿片受体（NOP），均属于 G 蛋白偶联受体，主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。µ-阿片受体(μ -opioid receptor，MOR)，也被称为 OPRM1，在大脑的几个区域高度表 达，是疼痛管理中最具针对性的阿片受体，也最常用的阿片受体的主要作用位点，包括吗 啡、海洛因、芬太尼等。

      每个 OPRD1 和 OPRM1 受体都可以单独结合阿片样物质或内源性肽，激活 G 蛋白信 号通路或β-阻滞蛋白信号通路。OPRM1 和 OPRD1 通常形成异源二聚体，与 OPRM1 和 OPRD1 受体单独激活的信号通路相比，异源二聚体的形成改变了阿片信号通路。研究表明， 当去甲肾上腺素与 OPRD1 或吗啡与 OPRM1 相互作用时，可触发 G 蛋白信号通路。当吗 啡和去甲肾上腺素结合到 OPRD1-OPRM1 异源二聚体上时，该通路转变为β-抑制素信号传 导。

     cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。OPRM1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 OPRM1 的信号转导过程，原理见 下图所示。 

Figure 2. HTRF cAMP Assay with OPRM1 CHO(C11).