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GIPR/CHO

CBP71452

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I. Background
      G 蛋白偶联受体(GPCR) 是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂外,还会抑制受体的组成活性。
 
      葡萄糖依赖性胰岛素促泌多肽(又称抑胃肽,GIP)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰高血糖素(GCG)是负责葡萄糖稳态的肽激素。它们的同源受体 GIPR、GLP-1R 和GCGR 属于 B1 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族。胃抑制多肽受体(GIPR)是 GIP 的受体,是一种具有 7 个跨膜结构域的 G 蛋白偶联受体。它与 GIP 激素结合,以葡萄糖诱导的方式增强胰腺 β 细胞胰岛素的合成和分泌。胰腺 β 细胞上的 GIPR 在信号级联中起着关键作用,导致血糖水平升高时胰岛素释放。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活G蛋白,Gs的激活导致腺苷酸环化酶调控cAMP 的升高。GIPR 药靶模型很好的模拟了体内 GIPR 的信号转导过程,原理见下图所示。
 


Figure 1. GIPR CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GIPR receptor

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GIPR/CHO constitutively expressing GIPR.

Figure 3. HTRF cAMP Assay with CHO GIPR(C44).


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