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mGLP1R/CHO

CBP71430

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I. Background
      GLP-1R 与其他四种胰高血糖素受体(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起属于 促胰液素 (B1 类) GPCR 家族,其内源性配体是肽激素。 B1 类 GPCRs 在 N 端具有一个较 大的、结构保守的胞外结构域(ECD),由 120-160 个残基组成,形成三层 α-β-β-α 折叠, 并由三个层间二硫键稳定。

      GLP-1R 的内源性配体是 GLP-1 (7-36)和 GLP-1 (7-37),它们是胰高血糖素原翻 译后加工的产物。GLP-1R 主要通过 Gαs/cAMP 通路发出信号,直接导致葡萄糖诱导的胰 岛素颗粒分泌;但有证据表明 GLP-1R 可与 Gαq 和其他 G 蛋白偶联;GLP -1R 激活后,C 末端发生磷酸化,进一步募集β-抑制蛋白,导致受体内化和脱敏。
 
II. Description
      cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。GLP1R 药靶模型很好的模拟了体内 GLP1R 的信号转导过程,原理见下图所示。



Figure 1. 
Mouse GLP1R CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5ug/ml puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for mGLP1R receptor

Transducer: Gs
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with Mouse GLP1R CHO(C15).


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