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OPRL1 CHO

CBP71462

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I. Background

      阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要通过偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。NOP 也被称为痛觉肽/孤儿蛋白 FQ (N/OFQ)受体或 kappa- 3 型阿片受体,是一种由 OPRL1 基因编码的蛋白质。痛觉肽受体是 G 蛋白偶联受体阿片亚家族的一员,其天然配体 是 17 个氨基酸的神经肽,称为痛觉肽(N/OFQ)。阿片相关痛觉肽受体 1 (OPRL1)广泛表达 于中枢神经系统,包括海马齿状回、皮质区、纹状体、丘脑和下丘脑。

      OPRL1 已被发现在认知、调节炎症和免疫反应中发挥重要作用。由于遗传和环境原因 导致的 DNA 甲基化改变已经成为阿尔茨海默病研究中一个新兴的话题,阿尔茨海默病 (AD)中存在低密度的阿片受体,且阿尔茨海默病不同脑区的阿片受体密度发生改变。 OPRK1 (κ-阿片受体基因)和 OPRD1 (δ-阿片受体基因)甲基化增加与 AD 有关。NOP 受体部 分激动剂作为降压和利尿剂具有潜在的治疗用途。然而,迄今为止,肽 NOP 受体配体由于 药代动力学差和不良反应,临床试验进展缓慢。非肽、小分子 NOP 受体配体可能更适合作 为治疗药物

 
II. Description

       cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。OPRL1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 OPRL1 的信号转导过程,原理见下图所示。

 

Figure 1. OPRL1 CHO 细胞模型原理图
 
III. Introduction
Expressed gene: OPRL1
Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml puromycin
Mycoplasma Testing: Negative
Storage: Liquid nitrogen
Application(s): Functional assay for OPRL1  receptor
Transducer: Gi
 
IV. Representative Data


Figure 2. HTRF cAMP Assay with OPRL1 CHO(C7).


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